“青蒿素”的前世今生

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导读:青蒿素是从植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响,主要是疟原虫膜系结构的改变,该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,内质网,此外对核内染色质也有一定的影响。提示青蒿素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青蒿素作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。
目录
青蒿素结构的测定与全合成经过
与人类历史一样漫长的疾病
战争促进了抗疟疾药物的研制
黄鸣龙和周维善
一株救命草
受命于危难之际
结构论文专利
合成竞争成功
一场竞争开始了,但实验相当困难
"最有效的抗疟药"
青蒿素
青蒿素
青蒿素是从植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响,主要是疟原虫膜系结构的改变,该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,内质网,此外对核内染色质也有一定的影响。提示青蒿素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青蒿素作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。
青蒿素是从青蒿茎叶中提取出来的一种化学成分,是天然产物。而青蒿在我们平常的生活中很常见。"它分布很广,在南京人的房前屋后一般都有。"段教授说,青蒿的植物名叫黄花蒿,是一年生植物,颜色为深绿色。"跟艾蒿都是菊科植物。两者形状相似。艾蒿是灰绿色,而青蒿是深绿色。夏秋天开花,是那种很小的花。酉阳青蒿是中国青蒿主要种植基地。"
青蒿素口服后由肠道迅速吸收,0.5~1小时后血药浓度达高峰,4小时后下降一半,72小时血中仅含微量。它在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度。吸收后分布于组织内,以肠、肝、肾的含量较多。该品为脂溶性物质,故可透过血脑屏障进入脑组织。在体内代谢很快,代谢物的结构和性质还不清楚。主要从肾及肠道排出,24小时可排出 84%,72小时仅少量残留。由于代谢与排泄均快,有效血药浓度维持时间短,不利于彻底杀灭疟原虫,故复发率较高。青蒿素衍生物青蒿酯,T1/2为0.5小时,故应反复给药。
中国抗疟新药的研究源于1967年成立的五二三项目,其全称为中国疟疾研究协作项目,成立于1967年的5月23日,因绝密军事项目,遂设代号523。
历经380多次鼠疟筛选,1971年10月取得中药青蒿素筛选的成功。1972年从中药青蒿中分离得到抗疟有效单体,命名为青蒿素,对鼠疟、猴疟的原虫抑制率达到100%。
上世纪六、七十年代,在极为艰苦的科研条件下,屠呦呦团队与中国其他机构合作,经过艰苦卓绝的努力并从《肘后备急方》等中医药古典文献中获取灵感,先驱性地发现了青蒿素,开创了疟疾治疗新方法,全球数亿人因这种"中国神药"而受益。
1973年经临床研究取得与实验室一致的结果、抗疟新药青蒿素由此诞生。
1981年10月在北京召开的由世界卫生组织主办的"青蒿素"国际会议上,中国《青蒿素的化学研究》的发言,引起与会代表极大的兴趣,并认为"这一新的发现更重要的意义是在于将为进一步设计合成新药指出方向"。
1986年,青蒿素获得新一类新药证书,双氢青蒿素也获一类新药证书。这些成果分别获得国家发明奖和全国十大科技成就奖。
2011年9月,中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟药---青蒿素和双氢青蒿素的贡献,获得被誉为诺贝尔奖"风向标"的拉斯克奖。
2015年10月,中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟药---青蒿素和双氢青蒿素的贡献,与另外两位科学家共享2015年度诺贝尔生理学或医学奖。这是中国生物医学界迄今为止获得的世界级最高级大奖。
疟疾是危害人类最大的疾病之一,人类对付疟疾的最有力的药物均源于两种植物提取物,一是法国科学家19世纪初从植物金鸡纳树皮上提取出的奎宁,二是我国科学家20世纪70年代从青蒿中提取的青蒿素。2001年,世界卫生组织(世卫组织)向恶性疟疾流行的所有国家推荐以青蒿素为基础的联合疗法。
其实,从最早的克隆鱼、人工合成牛胰岛素到青蒿素的发现……中国科学曾经在艰苦的岁月中作出过世界级水平的杰出贡献。青蒿素项目诞生于"文革"时期中国科学院上海有机化学研究所的周维善院士主持并参与了青蒿素结构测定和人工全合成。
最近,在上海的家中,85岁的周维善接受了《科学时报》专访。
中国科学院院士周维善等讲述一段尘封往事:

青蒿素结构的测定与全合成经过

2008年3月,在接受美国科学》杂志采访时,中国卫生部部长陈竺院士将"平等对待西医和传统中医"作为中国卫生保健政策的三大支柱之一。今年8月,陈竺在视察中国中医科学院时表示:促进中医发展已成为国家战略选择。
其实,从20世纪初开始,中国科学家们已经用现代科学的方法研究中草药的化学成分结构及反应机理。其中一个著名的例子就是抗疟疾青蒿素药物的研制,这是我国唯一被世界承认的原创新药。2001年,世界卫生组织向恶性疟疾流行的所有国家推荐以青蒿素为基础的联合疗法。
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